Azarga
Beschreibung ab 3. September 2015
- Lateinischer Name: Azarga
- ATH-Code: S01ED51
- Wirkstoff: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)
- Hersteller: Alcon Pharmaceuticals (Russland)
Zusammensetzung
Die Zubereitung enthält Wirkstoffe: Brinzolamid und Timolol.
Zusätzliche Bestandteile: Mannit, Natriumchlorid, Dinatriumedetat, gereinigtes Wasser, Natriumhydroxid, Benzalkoniumchlorid 50%, Tyloxapol.
Formular freigeben
Azarga wird in Form von Augentropfen hergestellt, die in 5-ml-Vials-Dropper verpackt sind.
Pharmakologische Wirkung
Azarg Augentropfen wirken kombiniert.
Pharmakodynamik und Pharmakokinetik
Die Wirkung dieses Arzneimittels verursacht seine Inhaltsstoffe. In Kombination erhöht sich die Wirksamkeit jeder Komponente erheblich. Die Inhibierung der Carboanhydrase II ist charakteristisch für Brinzolamid, wodurch die Bildung von Bicarbonationen verlangsamt wird, was zu einer Abnahme des Natriumtransports sowie der Flüssigkeit führt. Dies reduziert die Produktion von Augenflüssigkeit innerhalb des Ziliarkörpers des Auges, was dazu beiträgt, den Augeninnendruck zu senken.
Der nicht selektive Beta-Adrenozeptor-Blocker Timolol hat keine sympathomimetische Aktivität. Gleichzeitig zeigt das Medikament keine unerwünschten Wirkungen auf das Myokard, ohne eine Membran-stabilisierende Wirkung zu erzielen. Die topische Anwendung von Augentropfen hilft, den Augeninnendruck deutlich zu reduzieren, indem die Feuchtigkeitsbildung verringert und der Abfluss erhöht wird.
Die Verwendung von Tropfen führt zum Eindringen der Hauptkomponenten in den systemischen Kreislauf. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen kann 60% betragen. Durch den Stoffwechsel werden mehrere Stoffwechselprodukte gebildet. Die Ausscheidung aus dem Körper erfolgt hauptsächlich mit Hilfe der Nieren in unveränderter Form, der Rest in Metaboliten.
Indikationen zur Verwendung
Die Hauptindikation für die Verschreibung von Azarg-Augentropfen ist die Notwendigkeit, den Augeninnendruck während der Behandlung zu reduzieren:
- Offenwinkelglaukom;
- intraokulare Hypertonie, wenn eine andere Therapie nicht wirksam genug war.
Gegenanzeigen
Das Medikament wird nicht empfohlen für:
- Asthma bronchiale;
- bronchiale Hyperreaktivität;
- Sinusbradykardie;
- chronische obstruktive Lungenerkrankung;
- AV-Blockade;
- schwere Herzinsuffizienz;
- kardiogener Schock;
- schwere allergische Rhinitis;
- Nierenversagen;
- gleichzeitige Verwendung von oralen Carboanhydrase-Inhibitoren;
- Engwinkelglaukom;
- Stillzeit, Schwangerschaft;
- Kinder unter 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament und seine Gruppe.
Bei der Behandlung von Patienten mit Hyperthyreose, arterieller Hypotonie, Prinzmetal-Angina und Durchblutungsstörungen ist Vorsicht geboten.
Nebenwirkungen
Bei der Behandlung mit Azarg-Augentropfen können lokale Reaktionen und systemische Nebenwirkungen auftreten. Besonders häufig manifestiert sich: Verschwommenes Sehen, Schmerzen und Reizung, Gefühl von Fremdpartikeln in den Augen, Dysgeusien, Keratitis, Keratopathie, Defekt des Hornhautepithels, erhöhter Augeninnendruck, Bildung von Defekten und Ablagerungen auf der Hornhaut, Hornhautödem, Apathie, Depression usw.
Die Behandlung erfordert ein sofortiges Spülen mit klarem Wasser. Dann wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung durchgeführt. Gleichzeitig müssen der Elektrolytstand und der pH-Wert im Blut kontrolliert werden.
Azarga, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)
Augentropfen sind für den lokalen Gebrauch bestimmt. Vor Gebrauch gut schütteln. Das Medikament wird täglich instilliert, ein Tropfen 2 in jeden Bindehautsack.
Um das Risiko systemischer Nebenwirkungen nach dem Eintropfen zu reduzieren, wird empfohlen, den Finger leicht über die Stelle der Tränensäcke zu drücken, die sich näher am inneren Augenwinkel befindet. Diese Maßnahme verringert die systemische Absorption des Arzneimittels.
Wenn die Dosierung übersprungen wird, ist es erforderlich, die Behandlung mit der nächsten Dosis gemäß dem festgelegten Zeitplan fortzusetzen, wobei die Dosis nicht überschritten werden darf. Wenn Sie nach der Aufhebung der Behandlung mit Asarga von einem anderen Medikament wechseln, sollten Sie das Medikament erst am nächsten Tag einnehmen.
Überdosis
Überdosierungen wurden berichtet.
Interaktion
Derzeit ist die Wechselwirkung von Azarg-Augentropfen mit anderen Medikamenten nicht untersucht worden. Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig orale Carboanhydrase-Inhibitoren zu verwenden, um die systemischen Nebenreaktionen nicht zu verstärken.
Sie sollten sich auch nicht mit Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin kombinieren, um die Hemmung des Metabolismus von Brinzolamid zu verhindern.
Die blutdrucksenkende Wirkung verstärken oder schwere Bradykardien verursachen, kann mit Calciumkanalblockern, Guanethidin, Antiarrhythmika, Betablockern, einigen Herzglykosiden usw. kombiniert werden.
Wenn die Tropfen gleichzeitig mit anderen ophthalmologischen Mitteln zur topischen Anwendung angewendet werden, ist es notwendig, ein Intervall von 15 Minuten einzuhalten.
Verkaufsbedingungen
Lagerbedingungen
Tropfen sollten bei Raumtemperatur außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.
Verfallsdatum
Analoga der Droge Azarga
Die wichtigsten Analoga sind: Arutimol, Okumed, Oftan und Timoptik.
Bewertungen über Azarg
Fast alle Reviews von Azarg weisen auf die hohe Wirksamkeit dieses Medikaments hin, wodurch der Augeninnendruck gesenkt und die Sehschärfe aufrechterhalten werden kann. Nicht wenige Patienten berichten jedoch über Nebenwirkungen, durch die die Behandlung abgebrochen wurde.
Laut Patienten, die sich einer Augenchirurgie unterzogen haben, hat sich der Augeninnendruck als Ergebnis der Behandlung wieder normalisiert, aber unerwünschte systemische Reaktionen wie Insomnie begannen, und der Druck wurde sogar noch niedriger als normal.
Darüber hinaus gibt es Berichte über lokale Reaktionen in Form von Augenreizungen. Einige Patienten versuchen zwar einige Zeit auszuhalten, aber nach und nach verschlechtert sich der Zustand nur noch. Daher empfehlen Experten die Durchführung solcher Experimente nicht, da dies zu Gewebeschäden führen kann.
Außerdem sind Benutzer durch die relativ hohen Kosten des Medikaments verwirrt. Aus diesem Grund können sich Patienten, denen geholfen wird und gut zu diesen Tropfen passt, es manchmal nicht leisten, sie wegen des unzugänglichen Preises zu kaufen.
Es ist zu beachten, dass das Glaukom eine ziemlich komplexe Erkrankung ist, die regelmäßig behandelt werden muss. Wenn ein Spezialist Azarg-Tropfen verschrieben hat, der Patient sie jedoch nicht erwerben kann, sollten Sie sofort den Arzt informieren, der einen angemessenen Ersatz verschreiben kann, jedoch billiger.
Preis für Azargu, wo zu kaufen
Kaufen Sie Azarg Tropfen für die Augen kostet 850 Rubel.
Azarga
Gebrauchsanweisung:
Preise in Online-Apotheken:
Azarga ist ein kombiniertes Mittel gegen Glaukom, das einen Carboanhydrase-II-Inhibitor und einen nicht-selektiven Beta-Adrenorezeptor-Blocker enthält.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Augentropfen: homogene Suspension von fast weißer oder weißer Farbe (je 5 ml in Tropfflaschen „Droptainer ™“ aus Kunststoff, in einer Kartonpackung 1 Flasche).
1 ml Tropfen enthalten:
- Wirkstoffe: Brinzolamid - 10 mg; Timolol (in Form von Maleat) - 5 mg;
- Hilfskomponenten: Benzalkoniumchlorid (50% ige Lösung), Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Dinatriumedetat, Tyloxapol, Mannit, gereinigtes Wasser.
Indikationen zur Verwendung
Azarga wird zur Verringerung des Augeninnendrucks bei intraokularer Hypertonie und Offenwinkelglaukom bei Ausfall der Monotherapie angewendet.
Gegenanzeigen
- Engwinkelglaukom;
- Allergische Rhinitis schwerwiegend;
- Bronchiale Hyperreaktivität;
- Chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit schwerem Verlauf;
- Bronchialasthma (in der Geschichte einschließlich);
- Kardiogener Schock;
- Schwere Herzinsuffizienz;
- Atrioventrikulärer Block II-III Grad;
- Sinus-Bradykardie;
- Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / Minute);
- Hyperchlorämische Azidose;
- Alter bis 18 Jahre;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Die gleichzeitige Verwendung von oralen Carboanhydrase-Inhibitoren;
- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten von Azarga, Sulfonamiden oder Betablockern.
Relativ (Tropfen mit Vorsicht verwendet):
- Hyperthyreose;
- Druckmetallangina;
- Hypotonie und Herz-Kreislauf-Erkrankungen;
- Verstöße gegen die zentrale und periphere Zirkulation;
- Pseudoexfoliatives Glaukom;
- Pigmentglaukom;
- Neigung zu Hypoglykämie;
- Diabetes mellitus, besonders labiler Fluss;
- Myasthenia gravis;
- Verstöße gegen den Säure-Basen-Haushalt;
- Leberversagen;
- Atopie oder schwere anaphylaktische Reaktionen auf verschiedene Allergene in der Geschichte.
Dosierung und Verwaltung
Azarga wird topisch angewendet. Schütteln Sie die Flasche vor Gebrauch.
Das Medikament wird zweimal täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack des Auges verordnet.
Um das Risiko systemischer Nebenwirkungen nach dem Eintropfen zu verringern, wird empfohlen, den Finger 1-2 Minuten lang vorsichtig auf die Projektionsfläche der Tränensäcke am inneren Augenwinkel zu drücken (dies verringert die systemische Absorption des Arzneimittels).
Falls eine weitere Instillation versäumt wird, ist es erforderlich, die Einnahme des Arzneimittels ab der nächsten Dosis gemäß dem Zeitplan fortzusetzen. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Tagesdosis.
Im Falle der vorherigen Verwendung eines anderen Antiglaukom-Medikaments sollten Sie am nächsten Tag nach der Aufhebung des vorherigen Medikaments Azargu einnehmen.
Nebenwirkungen
Graduierung der Nebenwirkungen von Organen und Systemen auf der folgenden Skala: oft - von> 1/100 bis 1/1000 bis 1, selten - Schlaflosigkeit 1, Häufigkeit unbekannt - Kopfschmerz 1, Depression 1, Schwindel 1.2, zerebrovaskuläre Störung 2, zerebrale Ischämie 2, Ohnmacht 2, Gedächtnisverlust 2, erhöhte Anzeichen und Symptome von Myasthenia gravis 2, Albträume 2,3, Parästhesie 2,3, Nachtnervosität 3, Apathie 3, Gedächtnisstörung 3, Amnesie 3, Schläfrigkeit 3, depressive Stimmung 3, Hypesthesie 3, Tremor 3, Agevziya 3, Motordysfunktion 3, verminderte Libido 3;
1 Bei Anwendung von Azarga beobachtete Nebenwirkungen.
2 Nebenwirkungen, die bei der Timolol-Monotherapie auftraten.
3 Nebenwirkungen, die bei einer Monotherapie mit Brinzolamid beobachtet wurden.
Besondere Anweisungen
Selbst bei lokaler Anwendung kann Timolol dieselben Nebenwirkungen auf das Atmungs- und Herz-Kreislauf-System haben wie systemische Betablocker. Aus diesem Grund sollte der Zustand des Patienten vor der Verabreichung des Arzneimittels und während seiner Verabreichung überwacht werden. Es gibt Fälle von schweren kardiovaskulären und respiratorischen Störungen, einschließlich Todesfällen, aufgrund von Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale und Tod an Herzversagen.
Vor einer geplanten Operation mit Vollnarkose für 48 Stunden muss die Anwendung von Azarga eingestellt werden, weil Timolol kann, wie alle Betablocker, die Empfindlichkeit des Myokards gegenüber der für das Herz erforderlichen sympathischen Stimulation reduzieren.
Ein Teil des Arzneimittels (als Konservierungsmittel) Benzalkoniumchlorid kann Augenreizungen verursachen und die Farbe weicher Kontaktlinsen verändern. Die Linse sollte vor der Instillation entfernt und erst nach 15 Minuten wieder angebracht werden.
Benzalkoniumchlorid kann punktuelle Keratopathie und / oder toxische ulzerative Keratopathie verursachen, und Brinzolamid kann die Hydratation der Hornhaut stören. Daher muss bei längerer Behandlung der Allgemeinzustand des Patienten, einschließlich des Zustandes seiner Hornhaut, kontrolliert werden. Für Patienten mit Diabetes mellitus, Abnormalitäten und Hornhautdystrophie ist eine besondere Überwachung erforderlich.
Beim Einbringen ist Vorsicht geboten: Berühren Sie nicht den Augentropfer und andere Oberflächen, um eine Kontamination des Arzneimittels zu vermeiden. Schließen Sie die Flasche nach jedem Gebrauch.
In Verbindung mit einer möglicherweise nachlassenden visuellen Klarheit unmittelbar nach der Instillation wird empfohlen, nicht zu fahren und möglicherweise gefährliche Arbeiten auszuführen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.
Orale Carboanhydrase-Inhibitoren können die Reaktionsgeschwindigkeit und Konzentrationsfähigkeit bei älteren Menschen beeinflussen. Dieser Effekt muss bei der Verschreibung von Azarga berücksichtigt werden, da seine Komponenten (einschließlich des Carboanhydrase-Inhibitors Brinzolamid) den systemischen Kreislauf durchdringen.
Wechselwirkung
Studien zur Wechselwirkung von Azarga mit anderen Medikamenten wurden nicht durchgeführt.
Orale Carboanhydrase-Inhibitoren sollten nicht gleichzeitig gegeben werden. Es besteht die Gefahr von vermehrten systemischen Nebenwirkungen.
Vorsichtsmaßnahmen sollten gleichzeitig mit Medikamenten gegen CYP3A4-Isoenzym wie Ritonavir, Clotrimazol, Troleandomycin, Itraconazol und Ketoconazol angewendet werden.
Bei gleichzeitiger Verwendung von Inhibitoren von CYP2D6 (z. B. Chinidin oder Cimetidin) ist es möglich, die systemische Wirkung von Timolol (Abnahme der Herzfrequenz) zu verstärken.
Bei kombinierter Anwendung von Azarga mit oralen Kalziumkanalblockern, Antiarrhythmika, Betablockern, Herzglykosiden, Parasympathomimetika, Guanethidin besteht die Möglichkeit, die hypotensive Wirkung und / oder die Entwicklung einer schweren Bradykardie zu erhöhen.
Timolol kann die Symptome einer Hypoglykämie maskieren und die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika verstärken.
Nach dem plötzlichen Entzug von Clonidin kann Timolol zu einer erhöhten Hypertonie beitragen.
Wenn Sie zwischen den Instillationen andere lokale ophthalmische Mittel verwenden müssen, sollten Sie mindestens 15 Minuten einhalten.
Analoge
Analoga von Azarga sind: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptik.
Aufbewahrungsbedingungen
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen, abhängig vom Temperaturbereich von 2-30 ° C.
Haltbarkeit - 2 Jahre nach dem ersten Öffnen der Flasche - 4 Wochen.
Azarga
Formen der Freigabe
Ärzteberichte über Azarga
Hervorragende Effizienz, reduziert gut den Augeninnendruck, bequeme Verwendungshäufigkeit - zweimal täglich.
Relativ hohe Kosten können sich nicht alle älteren Patienten dieses Medikament leisten.
In meiner Praxis eines der Hauptmedikamente der Wahl bei der Behandlung des Glaukoms angesichts der hohen Effizienz und der minimalen Nebenwirkungen.
Ein gutes Medikament, wenn eine feste Kombination von Brinzolamid und Betablockern erforderlich ist.
Natürlich ist dies kein Nachteil von Azarga selbst, aber im Gegensatz zu Dorzolamid darf Brinzolomid nicht mehr als zweimal täglich verwendet werden.
Es hilft Patienten mit Gedächtnisproblemen, da eine feste Kombination immer noch eine höhere Compliance aufweist als zwei separate Monopräparate.
Patientenbewertungen über Azarga
Meine Mutter hat ein offenes Glaukom. Es gab bereits 3 Operationen: Die Linse wurde gewechselt und das Medikament wurde zweimal injiziert, seit das Ödem begann. Die Vision ist über 7 Jahre gefallen, jetzt 10%. Und fast die ganze Zeit tropfte Azargu (zu Beginn von Xalatan). Es war nicht besser, nur ein Husten trat auf, obwohl die Lungen sauber waren und die Tests normal waren. Das einzig Gute ist, dass "Azarga" den Augeninnendruck entlastet, obwohl es andere günstigere Tropfen gibt, die auch den Druck senken.
Vor kurzem hat meine Großmutter diese Augentropfen verschrieben. Der einzige Nachteil dieser Tropfen ist, dass sie einen hohen Preis haben, aber Geld für Arzneimittel dieser Qualität ist nicht schade. Wir kauften Tropfen und fingen an zu tropfen, nach zwei Wochen verging die Rötung der Augen und die Großmutter fing an, besser zu sehen. Es gibt auch ein sehr großes Plus, es gibt keine Nebenwirkungen, die das Medikament so sicher wie möglich machen!
Verschrieben diese Tropfen, und das erste, was ich erwähnen möchte, ist der relativ hohe Preis. Aber im Prinzip sind die Tropfen gut: Sie lindern sofort den Augeninnendruck und eine gewisse Unschärfe in den Augen ist vorüber. Nach dem Eintropfen treten Juckreiz und Unbehagen auf, aber das alles verschwindet in wenigen Minuten. Nebenwirkungen werden nicht bemerkt, was sehr erfreut ist. Wird auf Rezept abgegeben, Sie müssen also einen Arzt aufsuchen.
Der Preis für Tropfen ist ziemlich hoch und wird nur auf Rezept verkauft. Mein Großvater hatte einen hohen Augendruck. Wir gingen mit ihm zum Augenarzt, weil er über häufige Müdigkeit in seinen Augen klagte und sein Sehvermögen nachließ. Ihm wurde gesagt, dass der ursprüngliche Grund der gleiche Augendruck ist, den er über dem Normalwert hatte. Wir verschrieben Tropfen für die Augen, der Arzt schrieb ein Rezept. Es kann aufbewahrt werden, nachdem es 4 Wochen lang geöffnet wurde. Während dieser 4 Wochen haben wir im Grunde alle Tropfen gefahren. Sie mussten jeden Tag zu einer bestimmten Zeit tropfen. Also sagte der Arzt zu uns. Als sie zur Untersuchung ins Krankenhaus kamen, bemerkte der Arzt einen positiven Trend. Ja, und der Großvater sagte, er fühle sich besser.
Anweisungen zur Verwendung von Azarga
Pharmakologische Wirkung
Brinzolamid ist ein Carboanhydrase-II-Inhibitor. Aufgrund der Hemmung der Carboanhydrase II wird die Bildung von Bicarbonationen verlangsamt, gefolgt von einer Abnahme des Natrium- und Flüssigkeitstransports, was zu einer Abnahme der Produktion von Intraokularflüssigkeit im Ziliarkörper des Auges führt. Das Ergebnis ist eine Verringerung des Augeninnendrucks (IOP).
Timolol ist ein nicht-selektiver Beta-Adrenorezeptor-Blocker ohne sympathomimetische Aktivität. Es hat keinen direkten depressiven Effekt auf das Myokard und keine Membranstabilisierungsaktivität. Bei topischer Anwendung verringert sich der Augeninnendruck, indem die Bildung von Kammerwasser und ein geringer Anstieg des Abflusses verringert wird.
Die kombinierte Wirkung von Brinzolamid und Timolol übersteigt die Wirkung jeder Substanz getrennt.
Pharmakokinetik
Bei topischer Anwendung dringen Brinzolamid und Timolol in den systemischen Kreislauf ein. Brinzolamid wird in Erythrozyten infolge selektiver Bindung überwiegend mit Carboanhydrase II absorbiert. Mitmax Brinzolamid in Erythrozyten von etwa 18,4 & mgr; M. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 60%.
Der Brinzolamid-Metabolismus erfolgt durch N-Dealkylierung, O-Dealkylierung und Oxidation der N-Propyl-Seitenkette. Der Hauptmetabolit ist N-Deethylbrinzolamid. In Gegenwart von Brinzolamid bindet es hauptsächlich an die Carboanhydrase I und reichert sich auch in Erythrozyten an. In-vitro-Studien zeigen, dass der Metabolismus von Brinzolamid hauptsächlich für das Isoenzym CYP3A4 sowie die Isoenzyme CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9 verantwortlich ist. Brinzolamid wird hauptsächlich über die Nieren unverändert ausgeschieden - etwa 60%. Etwa 20% werden in Form von Metaboliten ausgeschieden: dem Hauptmetaboliten (N-Deethylbrinzolamid) und Spuren von anderen Metaboliten (N-Dezethoxypropyl und O-Desmethyl).
Mitmax Timolol im Blutplasma beträgt etwa 0,824 ng / ml und bleibt bis zur Nachweisgrenze 12 Stunden lang bestehen1/2 Timolol beträgt 4,8 Stunden nach der topischen Anwendung von Azarga. Der Timolol-Metabolismus erfolgt auf zwei Arten: mit der Bildung einer Ethanolaminseitenkette am Thiadiazolring und mit der Bildung einer Ethanolseitenkette in Morpholinstickstoff und einer ähnlichen Seitenkette mit einer an Stickstoff gebundenen Carbonylgruppe. Der Timolol-Metabolismus wird hauptsächlich durch das CYP2D6-Isoenzym durchgeführt. Timolol und gebildete Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. Etwa 20% des Timolols wird unverändert ausgeschieden, der Rest in Form von Metaboliten.
Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben
Hilfsstoffe: Mannit, Dinatriumedetat, Natriumchlorid, gereinigtes Wasser, Benzalkoniumchlorid 50%, Natriumhydroxid, Tyloxapol.
5 ml - Tropfflasche (1) "Drop-Toner" aus Polyethylen mit niedriger Dichte - verpackt Karton.
Dosierungsschema
Vor Ort Schütteln Sie die Flasche vor Gebrauch.
1 Tropfen in den Bindehautsack des Auges 2 Mal / Tag.
Nach der Verwendung des Arzneimittels zur Verringerung des Risikos systemischer Nebenwirkungen wird empfohlen, dass ein bis zwei Minuten nach dem Einsetzen des Arzneimittels ein Finger leicht auf die Projektionsfläche der Tränensäcke am inneren Augenwinkel gedrückt wird. Dadurch wird die systemische Resorption des Arzneimittels verringert.
Wenn die Dosis versäumt wurde, sollte die Behandlung mit der nächsten Dosis nach einem Zeitplan fortgesetzt werden. Die Dosis sollte zweimal täglich 1 Tropfen des Bindehautsacks des Auges nicht überschreiten.
Falls Sie ein Antiglaukom-Medikament durch das Medikament Azarga ersetzen, sollten Sie am Tag nach dem Absetzen des vorherigen Medikaments Azarga einnehmen.
Wechselwirkung
Die Wechselwirkung mit anderen Medikamenten wurde nicht untersucht. Die gleichzeitige Anwendung mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren wird nicht empfohlen, da Es besteht die Möglichkeit von vermehrten systemischen Nebenwirkungen.
Cytochrom-P450-Isoenzyme sind für den Metabolismus von Brinzolamid verantwortlich: CYP3A4 (meistens), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9. Medikamente, die das CYP3A4-Isoenzym hemmen, wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin, müssen mit Vorsicht verschrieben werden, da der Brinzolamid-Metabolismus möglicherweise gehemmt wird. Bei der gleichzeitigen Verschreibung von Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 ist Vorsicht geboten. Eine Anhäufung von Brinzolamid ist jedoch unwahrscheinlich, da es wird von den Nieren ausgeschieden. Brinzolamid ist kein Inhibitor von Cytochrom-P450-Isoenzymen.
Es besteht die Möglichkeit, die blutdrucksenkende Wirkung und / oder die Entwicklung einer schweren Bradykardie bei gleichzeitiger Anwendung von Timolol mit Calciumkanalblockern zur oralen Verabreichung, Guanethidin, Betablockern, Antiarrhythmika, Herzglykosiden und Parasympathomimetika zu verstärken.
Die Entwicklung von Bluthochdruck nach abruptem Absetzen von Clonidin kann während der Einnahme von Betablockern verstärkt werden.
Eine Stärkung der systemischen Wirkung von Betablockern (Abnahme der Herzfrequenz) kann sich bei gleichzeitiger Anwendung von Inhibitoren von CYP2D6 (Chinidin, Cimetidin) und Timolol entwickeln.
Betablocker können die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika verstärken. Betablocker können die Symptome einer Hypoglykämie maskieren.
Bei Verwendung mit anderen lokalen Augenarzneimitteln sollte das Intervall zwischen ihrer Anwendung mindestens 15 Minuten betragen.
Nebenwirkungen
Lokale Reaktionen: 1-10% der Fälle - verschwommenes Sehen, Augenschmerzen, Augenreizung, Fremdkörpergefühl; 0,1-1% der Fälle - Hornhauterosion, punktierte Keratitis, trockenes Augensyndrom, Augenausfluss, Juckreiz im Auge, Blepharitis, allergische Konjunktivitis, Erguss in der vorderen Augenkammer, konjunktivale Hyperämie, Krustenbildung an den Augenlidrändern, Asthenopie, Augengefühl, Juckreiz, Erythem der Augenlider, allergische Blepharitis.
Systemische Nebenwirkungen: 1-10% der Fälle - Dysgeusie; 0,1-1% der Fälle - Schlaflosigkeit, Blutdruckabfall, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Schmerzen im Oropharynx, Rhinorrhoe, Husten, Dysplasie, Lichen planus.
Lokale Reaktionen: Keratitis, Kerachopathie, vermehrter Aushub des Sehnervenkopfes, Defekt des Hornhautepithels, erhöhter Augeninnendruck, Ablagerungen auf der Hornhaut, Bildung von Hornhautdefekten, Hornhautödem, Konjunktivitis, Entzündung der Meibom-Drüsen, Diplopie, Photophobie, Photopsia, verminderter Blutdruck. trockene Keratokonjunktivitis, Augenhypästhesie, Pigmentierung der Sklera, subkonjunktivale Zyste, vermehrtes Reißen, verschwommenes Sehen, Augenschwellung, allergische Reaktionen des Auges, Mydriasis, Augenlidödem.
Systemische Nebenwirkungen: Apathie, Depression, verminderte Libido, Albträume, Nervosität, Schläfrigkeit, motorische Funktionsstörung, Amnesie, Gedächtnisstörungen, Störungen des zentralen Nervensystems.
Behandlung: Augen sofort mit Wasser spülen. Symptomatische und unterstützende Therapie. Der Elektrolytgehalt und der Blut-pH-Wert sollten überwacht werden. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Hinweise
- Verringerung des Augeninnendrucks bei Offenwinkelglaukom und intraokularer Hypertonie bei Patienten, bei denen die Monotherapie nicht ausreichte, um den Augeninnendruck zu senken.
Gegenanzeigen
- Bronchialasthma (einschließlich einer Anamnese);
- chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit schwerem Verlauf;
- Grad der AV-Blockade II-III;
- schwere Herzinsuffizienz;
- allergische Rhinitis schwerwiegend;
- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance) < 30 мл/мин);
- gleichzeitige Anwendung mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren;
- Alter der Kinder bis 18 Jahre;
- Überempfindlichkeit gegen die Gruppe der Betablocker, hyperchlorämische Azidose;
- Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide;
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Vorsicht: Patienten mit Hyperthyreose, Prinzmetal-Angina pectoris, eingeschränkter peripherer und zentraler Durchblutung und arterieller Hypotonie.
Die Erfahrung mit Azarga zur Behandlung von Patienten mit pseudoexfoliativem Glaukom und Pigmentglaukom ist begrenzt: In diesen Fällen sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden und ständig den Augeninnendruck überwachen.
Anaphylaktische Reaktionen. Patienten mit Atopie oder schweren anaphylaktischen Reaktionen auf verschiedene Allergene in der Vergangenheit, die Betablocker erhalten, können bei der Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen gegenüber den üblichen Dosen von Adrenalin resistent sein.
Systemeffekte Brinzolamid und Timolol können systemisch resorbiert werden. Bei lokaler Anwendung kann Timolol dieselben Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems verursachen wie systemische Betablocker. Der Zustand des Patienten sollte vor und während der Timolol-Therapie überwacht werden. Es werden Fälle von schweren Erkrankungen der Atemwege und des Herz-Kreislaufsystems beschrieben, darunter Tod durch Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale und Tod durch Herzversagen unter Verwendung von Timolol.
Betablocker sollten bei Patienten mit Neigung zu Hypoglykämie oder Diabetes (insbesondere bei labilem Diabetes) mit Vorsicht angewendet werden, da diese Medikamente die Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren können.
Vor einer geplanten Operation sollten Betablocker 48 Stunden vor der Vollnarkose stufenweise (nicht gleichzeitig) abgebrochen werden Während der Vollnarkose können sie die Empfindlichkeit des Herzmuskels gegenüber der am Tag des Herzens erforderlichen sympathischen Stimulation reduzieren.
Azarga enthält Brinzolamid, das ein Sulfonamid ist. Seit Bei topischer Anwendung tritt eine systemische Absorption des Arzneimittels auf und Nebenreaktionen, die für Sulfonamide charakteristisch sind, können auftreten. Die Entwicklung eines Säure-Base-Ungleichgewichts bei der Verwendung oraler Formen von Carboanhydrase-Inhibitoren wird beschrieben.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Antrag auf Verletzungen der Nierenfunktion
Verwenden Sie bei Kindern
Bei älteren Patienten anwenden
Besondere Anweisungen
Bei älteren Patienten können Carboanhydrase-Inhibitoren, die oral verabreicht werden, die Fähigkeit beeinträchtigen, sich an Aktivitäten zu beteiligen, die erhöhte Aufmerksamkeit oder Koordination erfordern. Dieser Effekt sollte bei der Verschreibung von Azarga berücksichtigt werden, da Bei topischer Anwendung gelangt das Medikament in den systemischen Kreislauf.
Bei der Verwendung von Brinzolamid bei Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollte der Zustand der Hornhaut überwacht werden, da Carboanhydrase-Hemmer die Hydratation beeinträchtigen können. Es wird empfohlen, Patienten mit Hornhautveränderungen, Diabetes mellitus oder Hornhautdystrophie sorgfältig zu überwachen.
Benzalkoniya chlorid, ein Bestandteil des Arzneimittels Azarga, kann Punktkeratopathie und / oder toxische ulzerative Keratopathie verursachen. Bei längerem Gebrauch des Medikaments wird empfohlen, Patienten sorgfältig zu überwachen. Benzalkoniya-Chlorid kann von Kontaktlinsen aufgenommen werden. Vor der Verwendung des Arzneimittels sollten die Linsen frühestens 15 Minuten nach dem Auftragen entfernt und wieder angebracht werden.
Berühren Sie die Spitze der Tropfflasche nicht mit Oberflächen, um eine Verunreinigung der Tropfflasche und ihres Inhalts zu vermeiden. Die Flasche muss nach jedem Gebrauch geschlossen werden.
Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern
Nach der Verwendung des Arzneimittels kann die Klarheit des Sehvermögens vorübergehend nachlassen, und es wird nicht empfohlen, ein Auto zu fahren oder an Tätigkeiten teilzunehmen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.
Azarga: Gebrauchsanweisungen Augentropfen
Drops Azarg - LS mit einer kombinierten Zusammensetzung zeigt Antiglaukomwirkung.
Indikationen zur Verwendung
Die Verwendung von Tropfen für die Augen von Azarg wird gezeigt, um den erhöhten Augeninnendruck zu verringern bei:
- Offenwinkelglaukom diagnostizieren
- Anzeichen einer intraokularen Hypertonie (mit der Ineffektivität einer Monotherapie).
Zusammensetzung und Freisetzungsformen
In 1 ml des Arzneimittels enthält zwei Wirkstoffe, dargestellt durch Brinzolamid und Timolol, ihre Massenfraktion in der Zubereitung 10 mg bzw. 5 mg.
Zusätzliche Substanzen sind:
- Natriumchlorid und Hydroxid
- Gereinigtes Wasser
- Carbomer
- Natriumedetat
- Benzalkoniumchlorid
- Lockt
- Tyloxapol.
Azarga-Augentropfen werden durch eine homogene hellgelbe Suspension dargestellt. Das Medikament wird in 5 ml Tropfflaschen verkauft.
Medizinische Eigenschaften
Nach Angaben des Radars gehört das Medikament zu Antiglaukomwirkstoffen mit einer kombinierten Zusammensetzung. Die medizinische Wirkung des Arzneimittels hängt mit den spezifischen Eigenschaften seiner Bestandteile zusammen.
Brinzolamid ist durch die Hemmung der Carboanhydrase II gekennzeichnet, die zur Hemmung der Bildung von Bicarbonationen beiträgt, die den Natriumtransport mit der Flüssigkeit verringern. Dieser Effekt ermöglicht es Ihnen, die Produktion von intraokularer Flüssigkeit im Ziliarkörper effektiv zu reduzieren, was zu einer Abnahme des Augeninnendrucks führt.
Der durch Timolol dargestellte β-Adrenorezeptorblocker zeigt eine sympathomimetische Aktivität. Unter der Wirkung des Arzneimittels wird keine nachteilige Wirkung auf das Myokard beobachtet, eine membranstabilisierende Wirkung wird nicht registriert.
Durch die lokale Anwendung von Augentropfen ist es möglich, die Augeninnendruckrate durch Verringerung der Flüssigkeitsbildung und Verbesserung des Abflusses signifikant zu reduzieren.
Nachdem die Schleimhaut auf die Schleimhaut gefallen ist, gelangen die aktiven Komponenten schnell in den allgemeinen Kreislauf, und die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 60%. Bei Stoffwechselumwandlungen wird die Bildung mehrerer Metaboliten beobachtet. Der Ausscheidungsprozess von Stoffwechselprodukten verläuft in größerem Umfang unter Beteiligung des Nierensystems.
Azarga: vollständige Gebrauchsanweisung
Azarg Augentropfen sind für die topische Anwendung vorgeschrieben. Bevor Sie die Flasche öffnen, müssen Sie sie gut schütteln. Tröpfchen täglich auftragen, sie können direkt in den Bindehautsack getropft werden, 2 Tropfen.
Um die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung negativer systemischer Manifestationen nach dem Eintropfen zu verringern, müssen Sie das Fingerpolster leicht über die Stelle des Tränensackes drücken und sich dem inneren Augenwinkel nähern. Dies verringert die systemische Absorbierbarkeit von Arzneimitteln.
Preis: von 907 bis 1295 Rubel.
Beim Auslassen einer Dosis wird die Behandlung wie üblich gemäß dem vom Arzt festgelegten Schema fortgesetzt, ohne dass die empfohlene Dosis erhöht wird. Wenn der Übergang zu
Azarga mit anderen Arzneimitteln, es ist notwendig, die Behandlung mit dem Medikament am nächsten Tag nach Abschluss der vorherigen Therapie zu beginnen.
Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Verwenden Sie keine Azarg-Tropfen, wenn:
- Winkelverschluss-Glaukom diagnostizieren
- Das Vorhandensein von Asthma
- Andere LÖCHER treten in schwerer Form in Gegenwart von bronchialer Hyperreaktivität auf
- Ernste Pathologien des Herz-Kreislaufsystems
- Anzeichen einer allergischen Rhinitis
- Störung des Nierensystems
- Erhöhte Anfälligkeit für die Bestandteile von Arzneimitteln, Sulfonamide, auf β-Blockern basierende Arzneimittel
- In Kombination mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren
- Schwangerschaft, GW.
Dieses Medikament wird Kindern nicht verschrieben.
Bei äußerster Vorsicht ist es erforderlich, Azarg-Tropfen für Personen mit folgenden Nebenwirkungen zu verwenden:
- Hyperthyreose
- Die Entwicklung einer spontanen Angina
- Verschlechterung der peripheren sowie systemischen Zirkulation bei gleichzeitig auftretenden Erkrankungen
- Blutdruck gesenkt.
Die Behandlung sollte unter Aufsicht eines Augenarztes mit Pigment und Pseudoexfoliativglaukom erfolgen. Es ist darauf hinzuweisen, dass Patienten mit solchen Pathologien eine regelmäßige Überwachung des Augeninnendrucks durchführen müssen.
Arzneimittelübergreifende Interaktionen
Über die Wechselwirkung von Tröpfchen auf der Basis von Brinzolamid und Timolol mit anderen Arzneimitteln liegen keine Informationen vor. Die Behandlung sollte nicht gleichzeitig mit Carboanhydrase-Inhibitoren durchgeführt werden. Dadurch können systemische Nebenwirkungen reduziert werden.
Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte Azargoy die Verwendung von Antimykotika auf der Basis von Ketoconazol, Clotrimazol sowie Itraconazol, Ritonavir und des Arzneimittels Troleandomycin einstellen, um die Hemmung des Metabolismus von Brinzolamid zu verhindern.
Kalziumkanalblocker, Antiarrhythmika, β-Adenoblocker, Guanethidin und eine Reihe von Herzglykosiden können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken oder Bradykardie hervorrufen.
Verwenden Sie andere ophthalmische Instrumente im Abstand von 15 Minuten. nach der Instillation.
Nebenwirkungen
Bei der Verwendung von Medikamenten können sowohl lokale als auch systemische negative Manifestationen auftreten. Sehr oft gibt es: verschwommenes Sehen, lokale Schmerzen, Gefühl von "Sand" in den Augen, Entwicklung von Keratitis oder Keratopathie, Dysgeusie, Bildung von Hornhautepitheldefekten, erhöhter Augeninnendruck, apathischer Zustand, Schwellung der Hornhaut.
Wenn solche Symptome auftreten, wird empfohlen, die Augen mit fließendem Wasser zu waschen, eine symptomatische Therapie wird verschrieben. Gleichzeitig müssen der Indikator der Elektrolyte und der Säure-Basen-Haushalt des Blutes überwacht werden. Es ist notwendig, einen Augenarzt zu konsultieren, was durch Azargu ersetzt werden kann, Analoga werden einzeln ausgewählt.
Analoge
Unter den billigen Analoga von Azarga können Drogen der inländischen Produktion unterschieden werden.
Betaxolol
Endokrine Anlage in Moskau, Russland
Preis von 99 bis 203 Rubel.
Betaxolol ist ein Medikament, das häufig von Augenärzten zur Behandlung chronischer Glaukome und zur wirksamen Senkung des Augeninnendrucks verwendet wird. Der Hauptbestandteil ist Betaxolol. Verfügbar in Form von Augentropfen.
Pros:
- Niedriger Preis
- Kann nach Lasertrabekuloplastik verwendet werden
- Gut vertragen
Nachteile:
- Kann Anisokorie provozieren
- Verschreibung
- Kontaktlinsen sollten während des Gebrauchs nicht getragen werden.
AZARGA
Augentropfen in Form einer homogenen Suspension von hellgelber bis hellorangeer Farbe.
Sonstige Bestandteile: Benzalkoniumchlorid (als 50% ige Lösung) - 0,1 mg, Dinatriumedetat - 0,1 mg, Natriumchlorid - 1 mg, Tyloxapol - 0,25 mg, Mannit - 33 mg, Carbomer (974P) - 4 mg, Natriumhydroxid und / oder konzentrierte Salzsäure - um den pH-Wert mit gereinigtem Wasser auf 1 ml zu bringen.
5 ml - Tropfflaschen aus Kunststoff "Droptainer" (1) - verpackt Karton.
Ein Antiglaukom-Kombinationspräparat, das zwei Wirkstoffe enthält: Brinzolamid und Timololmaleat, die den erhöhten Augeninnendruck senken, hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der Sekretion der Augenflüssigkeit, jedoch auf unterschiedliche Weise. Die kombinierte Wirkung von Brinzolamid und Timolol übertrifft die Wirkung jeder Substanz separat, um den Augeninnendruck zu senken.
Brinzolamid ist ein Carboanhydrase-II-Inhibitor. Die Hemmung der Carboanhydrase im Ziliarkörper des Augapfels verringert die Produktion von intraokularer Flüssigkeit, vermutlich aufgrund der langsameren Bildung von Bicarbonat-Ionen mit einer daraus folgenden Abnahme des Natrium- und Flüssigkeitstransports.
Timolol ist ein nicht-selektiver β-Adrenorezeptor-Blocker ohne sympathomimetische Aktivität. Es hat keine direkte depressive Wirkung auf das Myokard und besitzt keine Membranstabilisierungsaktivität. Eine Reihe von Studien hat gezeigt, dass Timolol bei topischer Anwendung die Bildung von Intraokularflüssigkeit reduziert und seinen Ausfluss geringfügig erhöht.
Bei topischer Anwendung dringen Brinzolamid und Timolol in den systemischen Kreislauf ein. Mitmax Brinzolamid in Erythrozyten von etwa 18,4 & mgr; M.
Im Gleichgewicht, nach der Anwendung des Medikaments Azarga durchschnittliche Cmax Plasma-Timolol und AUC0-12h Timolol betrug 0,824 ± 0,453 ng / ml bzw. 4,71 ± 4,29 ng · h / ml und der Durchschnitt Cmax Timolol wurde nach 0,79 ± 0,45 h erreicht.
Brinzolamid bindet mäßig an Plasmaproteine (etwa 60%) und reichert sich in Erythrozyten als Folge der selektiven Bindung an die Carboanhydrase II und in geringerem Maße an der Carboanhydrase I an. Sein aktiver Metabolit N-Deethylbrinzolamid lagert sich auch in Erythrozyten an, wo er sich hauptsächlich an Kohlenstoffanhydrase bindet Aufgrund der Affinität von Brinzolamid und seines Metaboliten zu Erythrozyten und Gewebekarbonanhydrase ist deren Plasmakonzentration gering.
Der Brinzolamid-Metabolismus erfolgt durch N-Dealkylierung, O-Dealkylierung und Oxidation der N-Propyl-Seitenkette. Der Hauptmetabolit ist N-Deethylbrinzolamid. In Gegenwart von Brinzolamid bindet es an die Carboanhydrase I und reichert sich auch in Erythrozyten an. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass der Metabolismus von Brinzolamid hauptsächlich für das Isoenzym CYP3A4 sowie die Isoenzyme CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9 verantwortlich ist.
Der Timolol-Metabolismus erfolgt auf zwei Arten: mit der Bildung einer Ethanolaminseitenkette am Thiadiazolring und mit der Bildung einer Ethanolseitenkette in Morpholinstickstoff und einer ähnlichen Seitenkette mit einer an Stickstoff gebundenen Carbonylgruppe. Der Metabolismus von Timolol ist hauptsächlich CYP2D6.
Brinzolamid wird hauptsächlich mit Urin und Kot in vergleichbaren Mengen (32% bzw. 29%) ausgeschieden. Etwa 20% werden in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. Im Urin finden sich hauptsächlich Brinzolamid und N-Deethylbrinzolamid sowie Restmengen (3, Pharyngitis 3, Sinusitis 3, Rhinitis 3).
Seitens des hämatopoetischen Systems: Die Häufigkeit ist unbekannt - Abnahme der Anzahl der roten Blutkörperchen 3, Erhöhung des Gehalts an Chloriden im Blut 3.
Vom Immunsystem: Häufigkeit ist unbekannt - Anaphylaxie 2, systemischer Lupus erythematodes 2, systemische allergische Reaktionen, einschl. Angioödem 2, lokaler und generalisierter Hautausschlag 2, Überempfindlichkeit 1, Urtikaria 2, Juckreiz 2.
Metabolismus und Ernährung: Die Häufigkeit ist unbekannt - Hypoglykämie 2, Appetitlosigkeit 3.
Psychische Störungen: Selten - Schlaflosigkeit 1; Häufigkeit ist unbekannt - Depression 1, Gedächtnisverlust 2, Apathie 3, depressive Stimmung 3, verminderte Libido 3, Alpträume 2.3, Nervosität 3.
Auf der Seite des Nervensystems: oft - Dysgeus 1; Häufigkeit ist unbekannt - zerebrale Ischämie 2, zerebrovaskuläre Störung 2, Synkope 2, erhöhte Anzeichen und Symptome von Miasthenia gravis 2, Benommenheit 3, motorische Funktionsstörungen 3, Amnesie 3, Gedächtnisstörung 3, Parästhesie 2, 3, Hypästhesie 3, Altersgruppe 3, Schwindel 1,2, Kopfschmerzen 1.
Auf dem Teil des Sehorgans: oft - verschwommenes Sehen 1, Schmerzen in den Augen 1, Augenreizung 1; selten - Hornhauterosion 1, punktierte Keratitis 1, Erguss in die vordere Augenkammer 1, Photophobie 1, trockenes Augensyndrom 1, Austritt aus dem Auge 1, Juckreiz in den Augen 1.3, Fremdkörpergefühl in den Augen 1, Hyperämie des Auges 1, Skleralhyperämie 1, vermehrter Tränenfluss 1, konjunktivale Hyperämie 1, Erythem der Augenlider 1; Häufigkeit unbekannt - Anstieg der Eskalation des Sehnervenkopfes 3, Chorioideablösung nach Filterung 2, Keratitis 2,3, Keratopathie 3, Defekt des Hornhautepithels 3, Störung des Hornhautepithels 3, Erhöhung des Augeninnendrucks 3, Ablagerung im Auge 3, Hornhautfärbung 3, Hornhautödem 3, Abnahme der Hornhautempfindlichkeit 2, Konjunktivitis 3, Entzündung der Meibom-Drüsen 3, Diplopie 2.3, Abnahme des Sehvermögens 3, Photopsie 3, Abnahme der Sehschärfe 2.3, Verschwommenes Sehen 1, Pterygium 3, Unbehagen in den Augen x 3, trockene Keratokonjunktivitis 3, Augenhypästhesie 3, Sklera 3-Pigmentierung, Subkonjunktivazyste 3, Sehstörung 3, Augenschwellung 3, Augenallergien 3, Madarose 3, Augenlidstörung 3, Augenlidödem 1, Ptosis 2, Blepharitis 3, Asthenopie 3, die Bildung von Krusten an den Rändern der Augenlider 3, erhöht das Reißen 3.
Seitens des Hörorganes und der Labyrinthstörungen: Die Häufigkeit ist unbekannt - Schwindel 3, Tinnitus 3.
Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten - eine Abnahme des Blutdrucks 1; Frequenz ist unbekannt - Herzstillstand 2, Herzinsuffizienz 2, chronische Herzinsuffizienz 2, AV-Blockade 2, kardiorespiratorisches Distress-Syndrom 3, Angina 3, Bradykardie 2,3, unregelmäßige Herzfrequenz 3, Arrhythmie 2,3, Herzschlag 2, 3, Tachykardie 3, Anstieg der Herzfrequenz 3, Brustschmerzen 2, Ödem 2, Hypotonie 2, Hypertonie 3, Blutdruckanstieg 1, Raynaud-Phänomen 2, kalte Hände und Füße 2.
Seitens des Atmungssystems: Selten - Husten 1; Häufigkeit unbekannt - Bronchospasmus 2 (hauptsächlich bei Patienten mit bronchospastischer Erkrankung in der Anamnese), Dyspnoe 1, Asthma 3, Nasenbluten 1, bronchiale Hyperreaktivität 3, Larynxreizung 3, Nasenverstopfung 3, Verstopfung der oberen Atemwege 3, postnasal flow syndrome 3, Schnupfen 3, ein Gefühl der Trockenheit der Nase 3, Schmerzen im Pharynx und Kehlkopf 3, Rhinorrhoe 3.
Auf der Seite des Verdauungssystems: Häufigkeit unbekannt - Erbrechen 2,3, Schmerzen im oberen Teil des Bauchraums 1,3, Bauchschmerzen 2, Durchfall 1,3, trockener Mund 1, Übelkeit 1,3, Ösophagitis 3, Dyspepsie 2,3, Beschwerden im Bauchraum 3, Beschwerden im Magen 3, erhöhte Peristaltik 3, gastrointestinale Störungen 3, Hypästhesie und Parästhesie des Mundes 3, Blähungen 3, gestörte Leberfunktion 3.
Haut und Unterhautgewebe: Häufigkeit unbekannt - Urtikaria 3, makulopapulöser Hautausschlag 2,3, generalisierter Juckreiz 3, Verhärtung der Haut 3, Dermatitis 3, Alopezie 1, Psoriasis-Hautausschlag oder Verschlimmerung der Psoriasis 2, Hautausschlag 1, Erythema 1,3.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Häufigkeit ist unbekannt - Myalgie 1, Muskelkrämpfe 3, Arthralgie 3, Rückenschmerzen 3, Schmerzen in den Gliedern 3.
Seitens des Harnsystems: Die Häufigkeit ist unbekannt - Schmerzen im Bereich der Nieren 3, Pollakiurie 3.
Seitens der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse: Die Häufigkeit ist unbekannt - erektile Dysfunktion 3, sexuelle Dysfunktion 2, Libido 2.
Labor- und Instrumentendaten: Häufigkeit unbekannt - Anstieg des Kaliumgehalts im Blut 1, Anstieg des LDH-Gehalts im Blut 1.
Allgemeine Störungen und Beschwerden an der Injektionsstelle: Häufigkeit unbekannt - Brustschmerzen 1, Schmerzen 3, Müdigkeit 1,2, Asthenie 2,3, Unwohlsein 3, Unbehagen in der Brust 3, abnorme Empfindungen 3, Angst 3, Reizbarkeit 3, peripher Schwellung 3, Reste der Droge 3.
1 Bei der Anwendung des Arzneimittels Azarga beobachtete Nebenwirkungen.
2 Bei der Timolol-Monotherapie beobachtete Nebenwirkungen.
3 Nebenwirkungen, die bei der Monotherapie mit Brinzolamid beobachtet wurden.
Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen
Dysgeusie (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund nach der Instillation) ist eine systemische Nebenwirkung, die mit der Verwendung des Arzneimittels zusammenhängt, die häufig während klinischer Studien mit dem Arzneimittel Azarga berichtet wurde. Dies ist wahrscheinlich auf Brinzolamid zurückzuführen und wird durch das Eindringen von Augentropfen in den Nasopharynx durch den Tränenkanal verursacht. Eine Okklusion der Tränenkanäle oder ein vorsichtiges Schließen der Augenlider nach dem Eintropfen kann diesen Effekt verringern.
Das Medikament Azarga enthält Brinzolamid, das ein Carboanhydrase-Inhibitor ist und systemisch absorbiert wird. Auswirkungen des Gastrointestinaltrakts, des Nervensystems, des Blut- und Lymphsystems, der Nieren- und Harnwege, des Stoffwechsels und der Ernährung, im Wesentlichen im Zusammenhang mit der systemischen Wirkung von Carboanhydrase-Inhibitoren. Ähnliche unerwünschte Reaktionen, die für orale Formen von Carboanhydrase-Inhibitoren charakteristisch sind, können auch beobachtet werden, wenn sie topisch angewendet werden.
Bei topischer Anwendung dringt Timolol in den systemischen Kreislauf ein, was zu unerwünschten Reaktionen führen kann, wie sie beispielsweise bei der systemischen Verabreichung von Betablockern auftreten. Zu diesen unerwünschten Reaktionen gehören solche, die bei der Verwendung anderer Betablocker in Form von Augentropfen auftreten.
Zusätzliche Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung einzelner Wirkstoffe, die bei der Verwendung des Arzneimittels Azarga auftreten können, wie oben beschrieben. Die Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen bei topischer Verabreichung ist geringer als bei systemischer Verabreichung.
Symptome einer Beta-adrenergen Blockade-Überdosis können beobachtet werden, wenn das Arzneimittel versehentlich oral eingenommen wird: Bradykardie, Hypotonie, Herzversagen und Bronchospasmus. Infolge von Brinzolamida können Elektrolytstörungen, Azidose und ZNS-Störungen auftreten.
Behandlung: Es ist notwendig, den Gehalt an Elektrolyten im Serum (insbesondere den Kaliumgehalt) und den pH-Wert im Blut zu überwachen. Hämodialyse ist nicht wirksam.
Azarg enthält Brinzolamid, einen Carboanhydrase-Inhibitor, der bei topischer Anwendung absorbiert werden kann. Es wurden Fälle von Säure-Base-Ungleichgewicht infolge der Verwendung von oralen Carboanhydrase-Inhibitoren beschrieben. Sie sollten die Möglichkeit solcher Verstöße bei Patienten, die das Medikament Azarga einnehmen, in Betracht ziehen.
Die gleichzeitige Anwendung mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren wird nicht empfohlen, da Es besteht die Möglichkeit von vermehrten systemischen Nebenwirkungen. Cytochrom-P450-Isoenzyme sind für den Metabolismus von Brinzolamid verantwortlich: CYP3A4 (meistens), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9. Arzneimittel, die CYP3A4-Isoenzym hemmen, wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin, müssen mit Vorsicht verschrieben werden, da der Brinzolamid-Metabolismus mit dem CYP3A4-Isoenzym möglicherweise gehemmt wird. Vorsicht ist geboten, wenn CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren zusammen verwendet werden. Eine Anhäufung von Brinzolamid ist jedoch unwahrscheinlich, da es wird von den Nieren ausgeschieden. Brinzolamid ist kein Inhibitor von Cytochrom-P450-Isoenzymen.
Eine Stärkung der systemischen Wirkung von Betablockern (Abnahme der Herzfrequenz, Depression) kann sich bei gleichzeitiger Anwendung von Inhibitoren von CYP2D6 (Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin) und Timolol entwickeln.
Es besteht die Möglichkeit, die blutdrucksenkende Wirkung und / oder die Entwicklung einer schweren Bradykardie bei gleichzeitiger Verwendung von Betablockern zur topischen Anwendung mit Calciumkanalblockern für die orale Verabreichung, Guanethidin, Betablockern, Antiarrhythmika (einschließlich Amiodaron), Herzglykosiden und Parasympathomimetika zu verstärken.
Betablocker können die Reaktion auf Adrenalin bei der Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen reduzieren. Es sollte bei Patienten mit Atopie oder Anaphylaxie in der Vergangenheit mit Vorsicht angewendet werden.
In einigen Fällen können sich durch die gleichzeitige Verwendung von Betablockern zur lokalen Anwendung und Adrenalin (Adrenalin (Epinephrin)) Mydriasis entwickeln.
Die Wirkung auf den Augeninnendruck oder die bekannten Wirkungen von systemischen Betablockern kann verstärkt werden, wenn Timolol einem Patienten verabreicht wird, der bereits einen systemischen Betablocker erhält. Solche Patienten müssen sorgfältig überwacht werden.
Die Verwendung von zwei lokalen Betablockern wird nicht empfohlen.
Bei Verwendung mit anderen lokalen Augenarzneimitteln sollte das Intervall zwischen ihrer Anwendung mindestens 5 Minuten betragen.
Brinzolamid und Timolol können systemisch resorbiert werden.
Bei topischer Anwendung kann Timolol dieselben Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems sowie andere unerwünschte Reaktionen wie Betablocker für die systemische Anwendung verursachen.
Überempfindlichkeitsreaktionen, die für alle Sulfonamidderivate charakteristisch sind, können sich bei der Verwendung des Arzneimittels Azarga aufgrund systemischer Resorption entwickeln. Bei schwerwiegenden Nebenwirkungen oder Überempfindlichkeitsreaktionen sollte die Einnahme des Arzneimittels aufhören.
Herzerkrankungen
Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (z. B. ischämische Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina pectoris, Herzinsuffizienz) und Hypotonie sollte die Therapie mit Betablockern kritisch bewertet werden und die Möglichkeit einer Behandlung mit anderen Wirkstoffen sollte in Betracht gezogen werden. Das Auftreten von Anzeichen einer Verschlimmerung der Erkrankung und Nebenwirkungen bei Patienten, die an Herz-Kreislauf-Erkrankungen leiden, ist sorgfältig zu beachten.
Gefäßerkrankungen
Patienten mit schweren Beeinträchtigungen / Störungen des peripheren Kreislaufs (Raynaud-Krankheit oder Raynaud-Syndrom mit schwerer Form) sollten das Arzneimittel mit Vorsichtsmaßnahmen verschrieben werden.
Betablocker können die Symptome einer Hyperthyreose maskieren.
Es wurde berichtet, dass Betablocker die Muskelschwäche erhöhen, was bei einigen Symptomen von Myasthenie (z. B. Diplopie, Ptosis und allgemeine Schwäche) beobachtet wird.
Erkrankungen der Atemwege
Über Reaktionen auf das Atmungssystem wurde berichtet, einschließlich Tod durch Bronchospasmus bei Patienten mit Bronchialasthma nach Einnahme von Betablockern zur topischen Anwendung.
Betablocker sollten bei Patienten mit einer Tendenz zu spontaner Hypoglykämie oder bei Patienten mit einem labilen Diabetesverlauf mit Vorsicht angewendet werden, da diese Arzneimittel die Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren können.
Säure-Base-Ungleichgewicht
Die Entwicklung eines Säure-Base-Ungleichgewichts bei der Verwendung oraler Formen von Carboanhydrase-Inhibitoren wird beschrieben. Bei Patienten mit Niereninsuffizienzrisiko sollte das Arzneimittel wegen des möglichen Risikos einer metabolischen Azidose mit Vorsicht angewendet werden.
Inhalierte Carboanhydrase-Inhibitoren können die Fähigkeit beeinträchtigen, sich an Aktivitäten zu beteiligen, die bei älteren Patienten erhöhte Aufmerksamkeit und / oder Koordination erfordern. Diese Phänomene können beobachtet werden, wenn das Medikament Azarg verwendet wird, weil Brinzolamid durchdringt bei topischer Anwendung die systemische Zirkulation.
Patienten mit Atopie oder schweren anaphylaktischen Reaktionen auf verschiedene Allergene in der Vorgeschichte, Beta-Blocker zu erhalten, können stärker auf die Auswirkungen dieser Allergene ansprechen und können auch bei der Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen den üblichen Adrenalindosen widerstehen.
Ablösung der Aderhaut
Es gibt Fälle von Ablösung der Choroidea bei der Verwendung von Medikamenten, die die Bildung von intraokularer Flüssigkeit (z. B. Timolol, Acetazolamid) nach Filtervorgängen verhindern.
Die Wirkung von Betablockern in Augenarzneimitteln kann die systemische Wirkung von Beta-Agonisten blockieren, beispielsweise Adrenalin. Der Anästhesist sollte über den Patienten informiert werden, der Timolol erhält.
Bei der Verwendung des Medikaments Azarg-Patienten, die systemische Betablocker einnehmen, muss die mögliche gegenseitige Verstärkung der pharmakologischen Wirkung von Arzneimitteln berücksichtigt werden, und zwar sowohl in Bezug auf die bekannten systemischen Wirkungen von Betablockern als auch in Bezug auf eine Abnahme des Augeninnendrucks. Diese Patienten müssen sorgfältig beobachtet werden.
Die kombinierte Verwendung von zwei lokalen Betablockern wird nicht empfohlen.
Es besteht die Möglichkeit, die systemischen Wirkungen zu erhöhen, die sich aus der Hemmung der Carboanhydrase bei Patienten ergeben, die den Carboanhydrase-Inhibitor gleichzeitig mit dem Wirkstoff Azarga in sich aufnehmen. Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels Azarg und oraler Carboanhydrase-Inhibitoren wird nicht empfohlen.
Auswirkungen des Sehorgans
Die Wirkung von Brinzolamid auf die Funktion des Hornhautendothels bei Patienten mit Hornhauterkrankungen (insbesondere bei Patienten mit einer geringen Anzahl von Endothelzellen) wurde nicht untersucht. Bei Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, muss der Zustand der Hornhaut bei der Verwendung von Brinzolamid sorgfältig überwacht werden, weil Carboanhydrase-Inhibitoren können die Hydratation der Hornhaut beeinflussen. Eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit Hornhautanomalien wie Patienten mit Diabetes oder Hornhautdystrophie wird empfohlen.
Benzalkoniya chlorid, ein Bestandteil des Medikaments Azarga, kann Augenreizungen verursachen sowie die Farbe weicher Kontaktlinsen verändern. Kontakt mit weichen Kontaktlinsen sollte vermieden werden.
Vor der Verwendung des Arzneimittels sollten Kontaktlinsen frühestens 15 Minuten nach dem Auftragen des Arzneimittels entfernt und wieder angebracht werden.
Das Medikament Azarga enthält Benzalkoniumchlorid, das Punktkeratopathie und / oder toxische ulzerative Keratopathie verursachen kann. Bei längerer Einnahme des Medikaments sollte der Zustand der Patienten sorgfältig überwacht werden.
Leberfunktionsstörung
Das Medikament Azarga muss bei Patienten mit schwerem Leberversagen mit Vorsicht angewendet werden.
Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern
Das Medikament Azarga hat einen geringfügigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen.
Wenn ein Patient nach der Verwendung des Arzneimittels vorübergehend verschwommenes Sehen hat, wird nicht empfohlen, ein Auto zu fahren oder andere Aktivitäten auszuüben, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, bevor es wiederhergestellt wird.
Carboanhydrase-Inhibitoren können die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben auszuführen, die eine erhöhte Konzentration und / oder Koordinierung von Bewegungen erfordern.
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.